Tinjauan Umum Antibiotik
A. PENGERTIAN ANTIBIOTIK
Antibiotika adalah zat - zat kimia yang
dihasilkan fungi dan bakteri, yang meiliki khasist mematikan atau menghambat
pertumbuhan bakteri, sedangkan
toksisitas bagi manusia relatif kecil. Turunan zat tersebut, yang dibuat secara
semisintetis, begitu pula senyawa sintetis dengan khasiat antibakteri lazimnya.
( Rahardja, 2001)
Antibiotika berbeda dalam susunan kimia dan cara kerjanya.
Dari sekian banyak antibiotika yang telah berhasil ditemukan, hanya beberapa
saja yang cukup tidak toksik untuk dapat dipakai dalam pengobatan, kebanyakan
dari genus Bacillus, Penicillium, dan
Streptomyces (Lud Waluyo, 2004).
1.
Pembuatan Antibiotik
Mikroorganisme dapat menghasilkan obat
untuk penyembuh penyakit yang disebabkan oleh mikroba maupun penyakit karena gangguan
fisiologis. Produk metabolisme yang
dihasilkan oleh mikroorganisme tertentu yang jumlahnya sangat kecil bersifat
menghambat atau merusak mikroorganisme lain. Produk metabolisme tersebut
dinamakan antibiotik.
Pembuatan
antibiotik terdiri dari beberapa tahap sebagai berikut:
a. Mikroorganisme
penghasil antibiotik dikembang biakkan.
b. Mikroorganisme dipindahkan ke dalam bejana
fermentasi yang menyerupai tangki besar.
Di tempat
ini, mikroorganisme dipacu dengan lingkungan yang cocok agar berkembang biak secara cepat.
c.Dari cairan biakan itu, antibiotika diekstrasi dan
dimurnikan, selanjutnya diujikan dengan urutan sebagai berikut:
1. Zat diuji dalam tabung reaksi, berkhasiat
membasmi kuman atau tidak.
2. Kemudian diuji pada hewan percobaan
termaksud diteliti efek sampingnya.
3. Bila
ternyata aman, obat ini dapat diuji cobakan kepada sekelompok orang dengan pengawasan ketat para ahli.
4. Bila berhasil dengan baik, barulah
diujikan pada orang sakit dan selanjutnya dipasarkan.
2. Mekanisme
Kerja Antibiotik
Antibiotik menganggu bagian-bagian yang peka
di dalam sel, yaitu:
a. Antibiotik yang Mempengaruhi Dinding Sel
Sel
kuman dikelilingi oleh suatu struktur kaku yang disebut dinding sel, yang
melindungi membran protoplasma di
bawahnya dari trauma. Karena itu, setiap zat yang mampu merusak dinding sel
atau mencegah sintesisnya akan menyebabkan terbentuknya sel-sel yang peka
terhadap tekanan osmotik.
b. Antibiotik yang Mengganggu Fungsi
Membran Sel
Membran
sel memegang peranan vital dalam sel, yakni sebagai penghalang dengan
permeabilitas selektif, melakukan penggangkutan aktif, dan mengendalikan
susunan dalam sel. Beberapa antibiotik diketahui mampu merusak atau memperlemah
satu atau lebih dari fungsi-fungsi tersebut.
c. Antibiotik yang Menghambat Sintesis
Protein
Sintesis
protein merupakan hasil akhir dari dua proses utama, yakni transkripsi dan
translasi. Antibiotik yang mampu menghambat salah satu proses ini akan
menghambat sintesis protein.
d.
Antibiotik yang Menghambat Sintesis Asam Nukleat
3.
Sifat-sifat Antibiotik
Antibiotik haruslah memiliki sifat-sifat
sebagai berikut:
a. Menghambat atau membunuh patogen tanpa
merusak inang (host).
b. Bersifat bakterisida dan bukan
bakteriostatik.
c. Tidak menyebabkan resistensi pada kuman.
e. Berspektrum luas.
f. Tidak
bersifat alergenik atau menimbulkan efek samping bila dipergunakan dalam jangka waktu lama.
g. Tetap aktif dalam plasma, cairan badan
atau eksudat.
h.
Larut di dalam air dan stabil.
i. Bacterisidal level, di dalam tubuh cepat
dicapai dan bertahan dalam waktu lama.
(Lud Waluyo, 2004).
4. Ampisilin
Merupakan penisilin semisintesis ketiga,
spektrum ini tahan asam dan lebih luas spektrum kerjanya yang meliputi banyak
kuman gram-negatif dan gram positif. Ampisilin bersifat sangat bakterisida dan
tidak beracun. Ampisilin bekerja menghambat pertumbuhan dinding sel bakteri.(
Pelczar dan Chan,1988)
Ampicillin sebagai antibiotika yang
mempunyai spektrum luas, spektrum ampicillin lebih luas dibandingkan spektrum
benzyl penicillin yang meliputi juga bakteri gram negatif. Ampicillin sebagai
antibiotika terbaik terhadap hemofhilus influensa (termaksud meningitis).
Indikasi
: Terhadap infeksi tractus
respiratorius, bronchitis yang cronis, infeksi tractus urinarius dan lain-lain.
Kontraindikasi : Ampicillin jangan diberikan kepada
penderita yang peka (hypersensitive)terhadap penicillin.
Cara pemakaian
: Dewasa 2-4 gram sehari atau
tergantung pada jenis penyakitnya, misalnya infeksi tractus respiratorius
diberikan 250 – 500 mg tiap 6 jam selama 5 – 10 hari. Bronchitis khronis
diberikan 250 mg tiap 6 jam selama 1 minggu atau lebih. Infeksi sitemik 250 –
500 mg tiap 6 jam selama 5- 10 hari.
Efek samping
: Pada penderita yang alergi
dapat menimbulkan reaksi-reaksi alergi seperti urtikaria, rash dan sebagainya.
Bila timbul reaksi ini, maka pemberian ampicillin dihentikan dan ditanggulangi
dengan pemberian antihistamin.
5. Kotrimoksazol
Kotrimoksazol adalah campuran zat-zat
kemoterapetik yang terdiri dari sulfametokzasol dan trimetoprin dalam
perbandingan 5 : 1 (400 + 80 mg).
Mekanisme kerja
kotrimoksazol adalah menghambat biosintesa asam folat dari mikroorganisme.
Kombinasi dari kedua zat tersebut bersifat bakterisid, jika terpisah
masing-masing bersifat bakteriostatik. Kotrimoksazol adalah antibakteri
spektrum luas dan efektif terhadap bakteri gram positif dan bakteri gram
negatif.
Indikasi
kotrimoksazol efektif unutk pengobatan terhadap :
a. Infeksi
saluran pernapasan bagian atas dan bawah misalnya bronkitis akut dan kronis.
b. Infeksi
ginjal dan saluran kemih misalnya sistisis akut dan kronis uretritis.
c. Infeksi
kandung empedu misalnya kolesistitis, kolangitis.
d. Infeksi
dermatosis misalnya pioderma, furun-kulosis, absesis, infeksi akibat operasi.
e. Infeksi lain
seperti osteomielitis akut dan kronis.
Kontraindikasi : Pasien dengan gangguan hati yang parah,
insufisiensi ginjal, wanita hamil, bayi prematur atau bayi berumur beberapa
minggu, pasien yang hipersensitif terhadap trimetoprim dan obat-obat golongan
sulfonamida.
Efek
samping : Jarang terjadi dan umumnya
ringan seperti reaksi hipersensitif, rash kulit, sakit kepala, gangguan
pencernaan misalnya mual, muntah dan diare.
Dosis : Untuk infeksi akut,
kotrimoksazol diberikan selama tidak kurang dari 5 hari atau dilanjutakan 2
hari setelah simtom hilang. (Henny L, 1986)
a.
Trimetoprim
Nama resmi : Trimethoprimum
Nama Sinonim : Trimetoprim
Berat Molekul : 290, 3
Rumus Molekul : C4 H18 N4 03
Pemerian
: Serbuk putih tidak berbau, rasa sangat pahit
Kelarutan
: Sangat sukar larut dalam air, larut dalam 300 bagian etanol ( 95%) p, dalam 55 bagian
kloroform p dan dalam 80 bagian metanol p praktis tidak larut dalam eter p
Khasiat dan penggunaan : antibakteri ( Anonim, 1979).
6.
Sulfametoksazol
Nama resmi : Sulfamethoxazolum
Nama Sinonim :
Sulfametoksazol
Berat Molekul :
253,28
Rumus Molekul : C10 H4
N3 03S
Pemerian : Serbuk
hablur, putih samai hampir putih, praktis tidak berbau.
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air,
larut dalam 50 bagian etanol (95%) p dalam 3 bagian asetin p, mudah larut dalam
larutan natrium hidroksida.
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik, terlindung
dari cahaya.
Khasiat dan penggunaan : antibakteri (
Anonim, 1979).
7. Tetrasiklin
Nama resmi : Tetracyclinum
Nama lain :
Tetrasiklina
Berat Molekul : 444,44
Rumus Molekul : C22 H24 N2 08
Pemerian : Serbuk hablur
kuning tidak berbau atau sedikit berbau lemah.
Kelarutan
: Sangat sukar larut dalam air, larut dalam 50 bagian etanol (95 %)
praktis tidak larut dalam kloroform dan dalam eter, larut dalam asam encer,
larut dalam alkali diserai peruraian.
Efek samping : a. Saluran pencernaan tidak nafsu
makan, mual, muntah, glositis, enterokolitis, kelainan inflamasi disekitar alat
kelamin luar (disertai pertumbuhan jamur)
b. Kulit : Kelainan makulo popula dan aritematosa,
warna kekuningan pada kulit, fluoresensi kulit dengan penyinaran ultraviolet.
Dosis :
a.Oral
- Pemberian tetracycllin secara oral dilakukan 1
jam sebelum makan atau 2 jam sesudah makan.
- Dewasa = 250 – 500 mg setiap 6 jam.
- Anak-anak diatas 8 tahun = 25 – 50 mg/kg/hari
dalam 4 dosis terbagi untuk infeksi obat beta-hemolitik streptococcus,
pengobatan minimum 10 hari untuk pengobatan brucellosis : sehari 4 x 500
mg selama 3 minggu, diberikan bersama streptomisin.
b. Parenteral
1. Suntikan IM.
Dewasa = 25 – 300 mg tiap 8 – 12 jam, anak = 15 – 25 mg/kg (> 8 kg).
Farmakolgi
: Tetracycllin menghambat sintesis terjadi protein bakteri pada
ribosomnya, paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotik kedalam
ribosom bakteri gram negatif. Pertama disebut difusi pasif melalui kanal
hidrofilik, kedua yaitu sistem transfor aktif.
Farmakokinetik
: Absorbsi sekitar 30 – 80 % tetracycllin diserap dalam saluran cerna,
sebagian besar langsung dilambung dan usus halus bagian atas. Adanya makanan
dalam lambung menghambat penyerapan golonagan tetracycllin.
Penyimpanan : Dalam wadah
tertutup rapat , pada suhu kamar terkendali.
Khasiat dan penggunaan : antibakteri ( Anonim, 1979).